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今日最新!低密度脂蛋白抑制剂pcsk9抑制剂是什么?一文了解下

小肆说健康 | 2023-02-23 05:45:03

导语:这款药一经上市,可以说医学界和心血管疾病患者都为之疯狂了,这款药与其他的传统降脂药有着不一样的优势,很多人带着好奇心来看待这款新型的降脂药,有人说他降低了心梗,脑卒中和血运重建的风险,具体来看真的是这样吗,或许他比我们想象中的更有用,今天这篇文章一起来揭开新形象治疗的神秘面纱。

一、PCSK9抑制剂好在哪里?


(资料图片仅供参考)

PCSK9是常染色体显性遗传性家族性高胆固醇血症的易感基因,当我们人体这个易感基因功能突变后,动脉粥样硬化性心血管疾病的风险会随之升高。如果可以稳定这个基因的话那么就能够降低动脉粥样硬化性心血管疾病的风险了,经过科学家们的反复尝试,PCSK9经过批准后已经能够上市了。这款药好在哪里呢我们可以从以下几个方面一起来探讨。

⑴PCSK9抑制剂与认知功能。使用了这款抑制剂,患者的认知功能并未受到影响,一般认为血浆中的胆固醇水平能够使得中枢神经系统的固醇池有所变化,而且大脑的发育和髓鞘的形成也需要胆固醇来帮忙。然后使用了这款药之后,带来的极低血浆胆固醇水平,不会影响到当前的认知功能。

⑵PCSK9抑制剂与出血性脑卒中。胆固醇水平升高降低会影响脑出血的概率,但是这不意味着二者互为因果关系,pcsk9可以预防脑卒中,患者服用后得到的好处十分明显,不过需要注意的是出血性脑卒中病史和血压控制不住,还有使用了抗凝药物的病患,依靠这种药降脂要适度。

⑶PCSK9抑制剂与血糖代谢异常。他汀类药物能够致使血糖代谢异常,pcsk9在肝脏中有着最高的表达,像是肾脏、中枢神经系统、肠道都有pcsk9的表达,但是在胰岛素分泌功能的β细胞中,没有发现pcsk9的表达,这也意味着这款抑制剂不会增加血糖代谢异常的风险。

⑷PCSK9抑制剂与抗药抗体。在临床实验中,科学家们发现使用了这种药物,病患体内虽然会产生一些抗体,但是并不会影响降脂效果,局部注射后反应发生率会提高,不过症状很轻微。

以上就是关于pcsk9这款抑制剂好处,从上述的这4项好处中,我们不难看出它有利于,而且产生的副作用较小,适合大部分的血脂高的患者。

二、PCSK9抑制剂的药理机制是什么?

Pcsk9是一种突变基因,它是低密度脂蛋白导固醇受体和载脂蛋白之外,第3个和常染色体显性家族性高胆固醇血症有关的基因科学家们从高胆固醇血症家系中发现了这位前蛋白转化酶枯草溶菌素的突变基因。在相关的研究中,科学家们发现这个基因可以获得性或者是丧失性突变能够让低密度脂蛋白水平有升高和降低的作用,很快他们就在这个基因上大做文章,搞清楚了这个突变基因的作用机制,觉得或许在未来可以用它来进行治疗。

有很多低密度脂蛋白的颗粒可以通过肝细胞膜表面的低密度脂蛋白胆固醇受体进行清除,然后低密度脂蛋白还有低密度脂蛋白胆固醇受体会结合,二者诞生出来的产物会被内吞,然后pH值下降,低密度脂蛋白还有低密度脂蛋白胆固醇受体所形成的复合物,从此分离出去,释放了低密度脂蛋白胆固醇受体后又回到了细胞膜表面再次捕获低密度脂蛋白颗粒,通过几轮这样的活动,可以让血浆中的低密度脂蛋白水平下降,其中的颗粒则会在溶酶体中被降解。

如果有了pcsk9就会自动生成低密度脂蛋白和低密度脂蛋白胆固醇受体还有pcsk9的复合物,这种复合物会在溶酶体内降解,低密度脂蛋白胆固醇受体的循环次数减少了低密度脂蛋白颗粒被清除,血浆中的低密度脂蛋白水平升高,这就是pcsk9的抑制剂所发生的药理机制

三、PCSK9抑制剂安全性如何?

有人很担心这款药的安全性是怎样的,其实新药刚刚上市,很多人都会产生些许抗拒的情绪,这也可以理解,毕竟这款药究竟适不适合每个人还需要长期的大量数据研究才能够下定结论,在目前的实验中,科学家们较少发现他的副作用。

pcsk9的给药途径是皮下,耐受性比较好,而且这款药是带有目标的特异性,很少会发生药物之间的相互作用。而所谓的不良反应,主要是免疫原性引起的高敏反应,还有非特异性的注射部位反应。

还有人注意到了,这款药可能会对大脑神经系统产生其不良反应,通过大量的服用此药案例分析,科学家们发现服用此药的患者没有痴呆或者认知障碍,此药对大脑的神经系统也没有太大的不良反应。

特殊人群需要注意一下,如孩童、孕妇、肝功能损害者、肾功能损害者这些人群在使用这款药的时候,要听从医生的建议。

结语:这款药上市后好像给非常多的人带来了希望,这种降脂药的药效远远超出你们的想象,它在很多方面都有不错的成效,尤其是不对身体造成过多的负担与伤害,是我们钟爱这款药的原因。相比于他汀类的药物,这种药能够弥补他汀类药物泛滥的缺憾,尤其是一些无法使用他汀类药物降脂的患者,这种药的出现相当于给了他们一线生机,希望这种药效强大,副作用少的药多一些,这样就可以帮助患者们减轻痛苦,提高他们的生活质量了,但愿每一个人都拥有健康的身体,想象美好的明天。

标签: 低密度脂蛋白

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