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国产原创糖尿病新药,西格列他钠,降糖、降脂、副作用低-世界新动态

药师华子 | 2023-03-30 09:39:51

有朋友问华子,看到了国家药监局的通报,由我国自主研发,拥有自主知识产权的治疗糖尿病新药,西格列他钠上市了,这是一种什么类型的降糖药?


(资料图片)

华子说,西格列他钠是世界首个过氧化物酶体增殖物受体(PPAR)全激动剂。如果从药理作用上看,西格列他钠与胰岛素增敏剂噻唑烷二酮(TZD)类药物有相似之处,但作用更加全面。不仅可以降低血糖,还可以调节血脂,副作用也较低。

一、很多糖尿病患者并不缺少胰岛素

在很多人的印象里,患了糖尿病,就是身体中的胰岛素分泌变少了。但很多的2型糖尿病患者,身体可以正常分泌胰岛素,只是身体中的组织细胞对胰岛素的敏感性下降,也就是说,出现了胰岛素抵抗,对血糖利用减少,才导致了血糖升高。

造成胰岛素抵抗最常见的原因就是肥胖,有些肥胖的2型糖尿病患者,即使注射胰岛素,产生的降糖效果也十分有限。但是在采取饮食控制与增强运动,把体重减轻之后,仅靠口服药物就可以很好地控制血糖。

二、减少胰岛素抵抗的药物

但有些2型糖尿病患者,经过饮食控制和增强运动,仍然不能减轻胰岛素抵抗时,就需要使用药物来改善症状。常用减少胰岛素抵抗的药物有二甲双胍(但作用较弱),还有噻唑烷二酮(TZD)类药物(罗格列酮、吡格列酮)。

TZD类药物的作用,可以激动PPAR中的γ受体,提高人体对胰岛素的敏感性,降低食欲。但是TZD类药物不良反应较多,使用时会导致体重增加,与其他降糖药联合应用时可能导致低血糖,还有可能加重心力衰竭,罗格列酮可能会导致肝损伤,吡格列酮可能会增加膀胱癌的发生率,使用的限制较多。

三、西格列他钠可以降糖还能降脂

过氧化物酶体增殖物受体(PPAR)有三个亚型,分别为α、δ、γ。其中PPAR-γ受体与血糖调节相关,而PPAR-α、PPAR-δ受体与血脂调节相关。

我国自主研发的西格列他钠,是世界首个上市的PPAR全激动剂,对α、δ、γ三个亚型都会产生激动作用,不仅可以降低血糖,还可以调节血脂。

在三期临床试验中,西格列他钠可以使糖化血红蛋白(HbA1c)降低1.32%~1.52%,对空腹血糖、餐后血糖、胰岛素抵抗指数、甘油三酯、游离脂肪酸等都会产生较好的控制效果。

四、西格列他钠的副作用更少

在用药安全性方面,西格列格钠对PPAR的α、δ、γ三个亚型都有激活作用,可以平衡三个亚型的糖脂调节作用,避免了单一激活γ亚型所带来的潜在副作用。在水肿、体重增加等常见副作用上,西格列他钠明显低于传统的TZD类药物。

在进行的多中心、随机、双盲对照临床试验中,西格列他钠引发的不良反应与安慰剂组相当。也就是说,西格列他钠在发挥降糖、调节血脂作用的同时,没有导致不良反应增加,安全性很好。

总结一下,胰岛素抵抗是2型糖尿病的常见发病原因,改善胰岛素抵抗是治疗2型糖尿病的核心需求。但传统的TZD类药物副作用较大,限制了应用。我国自主研发的西格列他钠不仅可以降糖,还可以调节血脂,而且副作用较低,安全性很好,给2型糖尿病的治疗带来更多选择。

药物应在医生指导下使用,对用药有疑惑请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

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