（人民日报健康客户端记者 王艾冰）“这款药物的临床应用可以使得患者在原有用药的基础上，进一步降低血糖，并且可以改善患者的总体代谢状态。”北京协和医院内分泌科副主任医师李文慧告诉人民日报健康客户端记者。
西格列他钠是全球首个获批治疗2型糖尿病的PP@R全激动剂，2021年10月，获中国国家药品监督管理局（NMP@）批准上市，用于治疗2型糖尿病，2021年10月25日，首张处方在四川省人民医院诞生。
深圳微芯生物科技股份有限公司创始人鲁先平
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上市一年，实现对糖尿病及其并发症的综合治疗
“在临床上有一些病人，长时间使用二甲双胍后，效果仍然不好，同时又存在偏胖的情况，我们不想给他们使用其他增加体重的药物，有时候，我们会考虑在使用二甲双胍以后，加入西格列他钠，加入之后有时会神奇的发现，他的血糖控制的很好。”李文慧告诉记者。
据国际糖尿病联盟（IDF）2019年发布的全球糖尿病地图（第9版）显示，全球糖尿病患病人数不断上升，全球平均增长率为51%，到2019年，全球有4.63亿糖尿病患者，单论糖尿病患者人数中国排名第一，总人数约为1.164亿人。而微芯生物提供的数据显示，西格列他钠上市以来已惠及约2万名2型糖尿病患者。
“我们在研究中发现，大约有60%的2型糖尿病患者，同时伴随高血压、高血脂、高尿酸症等一系列代谢综合征，他们的背后都有一个核心问题，就是胰岛素抵抗，可见开发胰岛素抵抗的药物非常重要。”鲁先平表示，其他大多数降糖药，单纯只调节糖代谢一个通路，可能会引起其他反馈机制的平衡被打乱，这也是为何2型糖尿病需要终生服药的原因。
李文慧介绍，“从临床上来看，此前直接针对改善胰岛素抵抗的药物选择较少。而西格列他钠则可以改善胰岛素抵抗，对于患有糖尿病合并高血压、高血脂等代谢综合症的患者，可以起到良好的效果。”
深圳微芯生物科技股份有限公司创始人鲁先平
“西格列他钠上市一年，也听到了有些临床医生给我们反馈，有一些患者由于使用了西格列他钠，胰岛素用量逐渐降低的情况。”鲁先平也介绍，因为胰岛素的使用可能会造成患者患心血管疾病和肿瘤的风险。
19年研发，成全球首个获批治疗2型糖尿病的PP@R全激动剂
上市一年时间，西格列他钠被纳入“2型糖尿病胰岛β细胞功能评估与保护临床专家共识”；荣膺“第十四届健康中国论坛”年度新药创新奖（国内）榜单；2022年9月，国家药品监督管理局公示，基于西格列他钠长期稳定性试验数据，药品有效期从24个月变更为36个月。
如今，回顾19年的研发之路，鲁先平和整个研发团队依然记忆犹新。
2002年-2004年，发现西格列他钠分子（CS038、西格列羧），完成非临床评价；2004年，微芯生物首次向当时的国家食品药品监督管理局提交原研创新药西格列他钠临床试验的申请。
“当我们带着近两米高的送审材料来到广东省食品药品监督管理局办事窗口时，工作人员感到十分惊讶。”鲁先平回忆，当时的广东省食品药品监督管理局药审中心（现广东省药监局审评认证中心）意识到了问题的关键。他们发现，中国终于有企业做原创性的药品了。于是，加快审核流程，并安排专人专程陪同我们去当时的国家食品药品监督管理局送材料。
“西格列他钠在临床试验之前，我们其实进行了系统的临床前研究，包括工艺研究、质量研究等，其实糖尿病药物的研发门槛非常高，由于糖尿病患者经常面临终身服药的情况，所以对药物的安全性要求也非常高。”鲁先平表示，与此同时，和他们一样针对该靶点的研究世界各地也都纷纷开展起来，而很多研究也因为安全性问题被叫停。
鲁先平告诉记者，“那时，团队也有很多人提出质疑，但我们还是坚持下来了。”他们的信心来自众多基础研究证实，胰岛素抵抗是2型糖尿病发生发展的核心病理机制之一，也是血糖、血脂等多种代谢异常的共同土壤。胰岛素抵抗不仅会引发高血糖，也会导致高脂血症、超重等。
鲁先平表示，“如今西格列他钠已经来到了真实世界1年时间，我们坚信它可以提高糖尿病患者对胰岛素的敏感性、调节血糖，改善其所并发的脂质代谢紊乱，潜在降低心血管并发症的发生及其危害程度，更好的实现对糖尿病及其并发症的综合治疗。”
